Небивал от чего применяют таблетки

Содержание

Небием (5 мг)

Небивал от чего применяют таблетки
Небивал от чего применяют таблетки

Таблетки 2.5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – небиволола гидрохлорида 2.72 мг, 5.44 мг, 10.88 мг или 21.76 мг эквивалентно небивололу 2.5 мг, 5.00 мг, 10.00 мг или 20.00 мг соответственно,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101), крахмал прежелатинизированный (Крахмал 1500), маннитол 60 (Пеарлитол 160 С), гидроксипропилметилцеллюлоза (Метоцел Е15 Премиум LV), натрия лаурилсульфата (Тексапон k 12 P PH), целлюлоза микрокристал-лическая (Авицел РН 102), полисорбат 80 (Сепитрап 80), натрия кроскар-меллоза (Ac-Di-Sol), сансет желтый FCF (Е 110) (для дозировок 2.5 мг и 5 мг), железа(III) оксид желтый (Е 171) (для дозировки 10 мг), бриллиантовый синий FCF (AL 11 %-13 %) (Е 133) (для дозировки 20 мг), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, оранжевого цвета, со скошенными краями и с плоской поверхностью с обеих сторон (для дозировок 2.5 мг и 5 мг).

Таблетки круглой формы, желтого цвета, со скошенными краями и с плоской поверхностью с обеих сторон (для дозировки 10 мг).

Таблетки круглой формы, синего цвета, со скошенными краями и с плоской поверхностью с обеих сторон (для дозировки 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.

Код АТХ С07АВ12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. Пища не оказывает влияния на всасывание небиволола. Препарат можно принимать независимо от приема пищи или во время еды.

Небиволол подвергается метаболизации, частично, с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов.

Метаболизация небиволола путем ароматического гидроксилирования подвержена генетическому окислительному полиморфизму, зависящему от CYP2D6.

[attention type=red][attention type=green][attention type=yellow]
Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у индивидуумов с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.
[/attention][/attention][/attention]

При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе максимальная концентрация в плазме неизмененного небиволола у индивидумов c медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом.

При анализе суммы, состоящей из неизмененной субстанции и активных метаболитов, разница максимальных концентраций в плазме является 1,3-1,4-кратной. Исходя из различия в степени метаболизации, дозу небиволола следует устанавливать всегда в зависимости от индивидуальных потребностей пациента: лицам с медленным метаболизмом могут, таким образом, потребоваться более низкие дозы.

У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 часов. У индивидуумов с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз больше.

У лиц с быстрым метаболизмом концентрация в плазме RSSS-энантиомера несколько выше, чем таковая SRRR-энантиомера. У индивидуумов с медленным метаболизмом эта разница больше.

У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения, приблизительно, в два раза больше.

Устойчивый уровень в плазме для небиволола у большинства пациентов (лица с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 часов, для гидроксиметаболитов – спустя несколько суток.

При количествах небиволола от 1 до 30 мг концентрации в плазме пропорциональны дозе. Возраст не оказывает влияния на фармакокинетику небиволола.

В плазме оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола – 97,9%.

Через неделю после введения 38% дозы выводится через почки и 48% – с калом. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5% от дозы.

Печеночная недостаточность

[attention type=green][attention type=yellow][attention type=red]
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью пиковая плазменная концентрация d-небиволола увеличилась в 3 раза, AUC увеличилась в 10 раз, а клиренс понизился на 86%. Исследования на пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились, поэтому небиволол противопоказан для этих пациентов.
[/attention][/attention][/attention]

Почечная недостаточность

Клиренс небиволола не изменился после применения однократной дозы 5 мг препарата пациентам с легкой почечной недостаточностью (ClCr 50 – 80 мл/мин, n=7), и был незначительно снижен у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (ClCr 30 – 50 мл/мин, n=9), но был понижен на 53% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (ClCr

Гипотензивные таблетки Небивал: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Небивал от чего применяют таблетки

Артериальная гипертензия – серьезное заболевание, развитие которого может привести к опасным для жизни пациента последствиям.

Инсульт, возможный инфаркт, значительное снижение качества жизни – все это является следствием постоянно повышенного давления.

В связи с тем, что лечение причин гипертонии зачастую является весьма затруднительным мероприятием, широко распространено купирование симптомов этого заболевания посредством приема гипотензивных средств, одним из которых является Небивал.

Такие препараты не в состоянии излечить причину заболевания, но могут эффективно воздействовать на биохимический механизм возникновения гипертонии. Это приводит к снижению давления на определенное время, что весьма важно в период обострения гипертонической болезни. Как действуют таблетки Небивал, от чего назначаются и какие побочные действия имеют?

Принцип действия и фармакокинетика

Состав препарата включает в себя два активных вещества, по-разному воздействующие на организм человека. Благодаря такому комплексному воздействию необходимое снижение давления достигается достаточно быстро, а эффект сохраняется продолжительное время.

Таблетки Небивал 5 мг

D-Небиволол воздействует на В1-адренорецепторы, избирательно блокируя их. В результате сигналы рецепторов, ответственных за сокращение мышц сосудов, их сужение, и, как следствие, повышение давления, не доходят до клеток мышц. Это приводит к понижению давления.

L-Небиволол действует иначе. Это вещество выступает стимулятором выработки оксида азота, происходящей в эндотелии сосудов. Чем больше данного соединения вырабатывает эндотелий, тем больше расслабляются мышцы, поддерживающие сосуды в гипертонусе.

Препарат приводит к стабилизации сердечного выброса, уменьшению синтеза ренина, угнетением барорецепторов. В результате такого комбинированного воздействия сосуды расширяются, в результате чего наблюдается понижение АД.

Кроме того, нормализуется работа сердечной мышцы, слишком активно накачивающей кровь, уменьшаются проявления стенокардии.

Препарат нормализует давление в левом желудочке, снижает потребность миокарда в кислородном питании, стабилизирует диастолическое наполнение.

Небивал отличается достаточно неплохими фармакокинетическими показателями. Всасывание препарата зависит от скорости метаболизма пациента. При этом потребление пищи никак не влияет на способность активных веществ достигать соответствующих рецепторов.

Для людей с повышенным метаболизмом доля вступающего в реакцию вещества составляет до 15%, а действие начинается в течение суток. Сниженные показатели обмена веществ в несколько раз замедляют наступление активной фазы действия препарата, но, при этом, значительно увеличивают долю реагирующего вещества. В этом случае она достигает 98%.

[attention type=yellow][attention type=red][attention type=green]
Такие свойства препарата позволяют достаточно широко использовать его в медицинской практике. Каковы основные показания к его назначению?
[/attention][/attention][/attention]

Любые нарушения метаболизма влияют на активность препарата и безопасность его приема.

Небивал: от чего применяют таблетки?

Лекарство применяется для купирования высокого АД. Стенокардия, ишемия сердца, хроническая недостаточность также считаются патологиями, при которых действие Небивала дает положительный эффект.

Особенно часто препарат назначается пожилым людям, в качестве поддерживающей ССД терапии. В таком случае Небивал комбинируется с иными средствами.

Наличие многих хронических заболеваний обычно не является причиной отказа от приема средства, если только патология не переходит в острую стадию.

Существуют, однако, и противопоказания, делающие прием препарата нежелательным и даже опасным для жизни пациента:

  • значительные нарушения в деятельности почек – это обусловлено токсическим действием препарата;
  • пониженное давление – гипотензивные свойства препарата в таком случае опасны;
  • плохое прохождение синусового сигнала;
  • нарушения обмена глюкозы и диабет;
  • бронхиальная астма – возможно угнетение дыхательных центров;
  • снижение пульса до показателей ниже 60-ти – действие таблеток в таком случае опасно угнетает сердечную активность;
  • коллапс и острая сердечная недостаточность – вместо поддерживающего эффекта средство ухудшит деятельность сердца.

Больным с подобными диагнозами нельзя принимать Небивал в активных дозах. В этом случае лучше подобрать другие гипотензивные препараты. В остальных случаях применение данного лекарства может быть прекращено, если в процессе лечения проявляются аллергические реакции.

Небивал не стоит применять также в процессе беременности. Ограничить прием препарата необходимо и в период лактации – активные вещества имеют способность переноситься с грудным молоком и оказывать плохое воздействие на грудного ребенка.

Комбинирование Небивала с другими препаратами необходимо осуществлять только по назначению врача.

Побочные эффекты

Прием Небивала, даже согласованный с врачом, может оказать ряд побочных эффектов. Наиболее часто встречающиеся негативные побочные действия – головная боль. В определенных случаях может возникать сильная тошнота, периодически переходящая в рвоту.

Могут наблюдаться следующие побочные эффекты: 

  • проблемы с функционированием ЖКТ, выражающиеся в расстройстве стула, вздутии живота и значительном снижении аппетита пациента;
  • со стороны органов дыхания возможно развитие одышки, затрудненного дыхания в ночное время. Иногда наблюдаются периодические спазмы бронхов;
  • аллергические реакции – зуд, сыпь по всему телу, очень редко – отек Квинке;
  • очень часто пациент испытывает повышенную утомляемость, сопровождаемую рассеянностью внимания, снижением моторики. Это заставляет отказаться от управления машинами и механизмами в период лечения Небивалом.

Появление побочных реакций – повод немедленного обращения за консультацией специалиста.

Лекарственные формы и методы приема

Сопровождающая Небивал инструкция по применению подразумевает различные методы приема лекарства и разную дозировку.

Выбор того или иного алгоритма осуществляется врачом и зависит от нескольких факторов, основными из которых являются тип заболевания, общее состояние больного, его возраст и наличие противопоказаний.

Лекарство выпускается в виде таблеток сложной формы – круглой, со скошенными краями. Фармакологическая промышленность производит один тип препарата – в таблетках, содержащих по 5 миллиграммов активного вещества. Таблетки упакованы в блистеры по десять штук. В стандартной пачке находится по два блистера.

При лечении чрезмерно высокого давления практикуется следующий метод приема препарата. Небивал употребляется один раз в сутки, в количестве 1-й стандартной таблетки.

При этом время приема подбирается, исходя из ритма жизни пациента. Наиболее эффективным считается прием в утреннее время, с 9 до 11 часов. Для достижения лучшего лечебного воздействия большую роль играет соблюдение предписанного режима приема.

Время употребления таблетки нельзя переносить, крайне не рекомендуется допускать пропуски приема препарата.Действие активных веществ заметно после 5-7 дней лечения.

Курс препарата составляет до трех недель, после чего практикуется перерыв в течение недели.

Иначе принимается препарат для лечения некоторых форм сердечной недостаточности. В этом случае применяется постепенное повышение дозировки. Первые две недели прописывают по одной четверти таблетки. Затем дозу постепенно увеличивают до 10 мг в сутки.

Каждое повышение дозы, равно как и вводная неделя приема, требует повышенного внимания к состоянию пациента.

Практикуется измерение давления через 2-3 часа после приема средства, а также контроль над общим самочувствием больного. Любая аномалия состояния является поводом для пересмотра дозировки.

Если такими мерами самочувствие больного стабилизировать не удается, прием Небивала прекращают, переходя на другие лекарства.

[attention type=red][attention type=green][attention type=yellow]
В обычных условиях нельзя резко заканчивать прием Небивала. Безопаснее постепенно уменьшать дозу – в таком случае снижается риск резкого повышения АД. Снижение дозы приема лекарства проходит в несколько этапов, каждый из которых длится 3-4 дня.
[/attention][/attention][/attention]

Максимальная доза лекарства для пациентов с заболеваниями почек не может превышать 2,5 миллиграмма за одни сутки.

Взаимодействие и передозировка

Небивал хорошо сочетается с гипотензивными препаратами группы гидрохлоротиазидов, отличающихся мочегонными свойствами.

Именно комплекс из этих двух препаратов является наиболее распространенным способом лечения гипертонии, особенно для пожилых людей.

Разные принципы действия таких препаратов, с одной стороны, взаимно усиливают действие друг друга. С другой стороны, снижается риск передозировки либо другого опасного явления, например, слишком активного понижения давления у пациента.

В то же время, препарат не рекомендуется употреблять совместно с некоторыми типами лекарственных препаратов. Не рекомендуется употреблять Небивал и аналоги (Небилет, Нодон, Небикард) с Сультопридом, а также с Флоктафенином. Совместный прием этих препаратов может приводить к аритмии желудочков.

Запрещен прием Небивала с блокираторами кальциевых каналов, а также с препаратами антиаритмического действия, так как это может привести к гипотонии и опасному снижению пульса.

Клонидин и Кофелин, а также их аналоги, в сочетании с рассматриваемым препаратом дают неожиданный эффект – повышают артериальное давление, поэтому их совместное применение категорически запрещено.

Баклофен, Амифостин и сахароснижающие препараты могут применяться совместно с Небивалом, однако в таком случае необходима осторожность и постоянный контроль состояния пациента. Такое сочетание может усилить эффект препарата и вызвать гипотонию.

Любые антидепрессанты могут усилить действие препарата и его побочные эффекты на ЦНС. Прием антидепрессантов лучше прекратить за несколько дней до начала курса лечения Небивалом.

Алкоголь не влияет на интенсивность действия лекарственного средства.

Проявления передозировки и ее лечение

Иногда возможна передозировка препарата. Это случается, если была неправильно подобрана суточная доза, либо в случае индивидуальной гиперчувствительности к активным веществам Небивала.

Характерные для передозировки симптомы заключаются в появлении тошноты, слабости, резком снижении давления, рвоте, изредка – цианозе.

При тяжелом отравлении возможна кома, остановка сердца, смерть пациента. Больной с передозировкой препарата нуждается в неотложной помощи.

Прежде всего, следует сделать промывание и употребить сильные сорбенты, лучше на основе современных вариантов активированного угля. Далее проводится купирование симптомов передозировки – медикаментозное повышение давления, снятие судорог, поддержание сердечного ритма. Используются адреностимуляторы, Допамин, в особых случаях – Норадреналин.

Первую помощь – промывание желудка – нужно оказать самостоятельно в ожидании бригады неотложной помощи.

по теме

Небиволол – препарат со схожим фармакологическим действием. Подробнее о нем в видео:

Про таблетки Небивал отзывы в целом хорошие как со стороны пациентов, так и врачей. Регулярное употребление препарата по рецепту врача является действенным средством при гипертонии и ишемии.

[attention type=green][attention type=yellow][attention type=red]
Прием препарата требует высокой степени ответственности – недопустимо нарушать режим приема, так как это может снизить эффект от лечения. В то же время, передозировка препарата чревата серьезными последствиями, вплоть до летального исхода.
[/attention][/attention][/attention]

Поэтому неукоснительное соблюдение рекомендаций специалиста критически необходимо.

Кроме того, лечение, особенно у пожилых пациентов, нередко сочетает прием нескольких препаратов. В таком случае необходимо внимательно следить за самочувствием больного, во избежание негативных последствий взаимодействия данных лекарственных средств. Нельзя не отметить доступную стоимость препарата. На таблетки Небивал цена составляет порядка 50-60 гривен.

НЕБИВОЛОЛ

Небивал от чего применяют таблетки

Таблетки белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне.

1 таб.
небиволола гидрохлорид5.45 мг,
 что соответствует содержанию небиволола5 мг

Вспомогательные вещества: бетадекс (бетациклодекстрин) – 23 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 36.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 108.55 мг, кросповидон – 1.9 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.9 мг, магния стеарат – 1.8 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.14 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.14 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола.

D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Фармакокинетика

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект “первого прохождения” через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола – 97.9%.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

[attention type=yellow][attention type=red][attention type=green]
У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов – 24 ч, энантиомеров небиволола – 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов – 48 ч, энантиомеров небиволола – 30-50 ч.
[/attention][/attention][/attention]

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

Показания

Артериальная гипертензия.

ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.

); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд.

/мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.

Дозировка

Взрослым для приема внутрь – 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.

Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко – обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко – усугубление течения псориаза.

Аллергические реакции: в отдельных случаях – ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.

При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Особые указания

С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

[attention type=red][attention type=green][attention type=yellow]
При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.
[/attention][/attention][/attention]

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.

Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

Применение у детей не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 мес.

Описание препарата НЕБИВОЛОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Небием (5 мг)

Небивал от чего применяют таблетки
Небивал от чего применяют таблетки

Таблетки 2.5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – небиволола гидрохлорида 2.72 мг, 5.44 мг, 10.88 мг или 21.76 мг эквивалентно небивололу 2.5 мг, 5.00 мг, 10.00 мг или 20.00 мг соответственно,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101), крахмал прежелатинизированный (Крахмал 1500), маннитол 60 (Пеарлитол 160 С), гидроксипропилметилцеллюлоза (Метоцел Е15 Премиум LV), натрия лаурилсульфата (Тексапон k 12 P PH), целлюлоза микрокристал-лическая (Авицел РН 102), полисорбат 80 (Сепитрап 80), натрия кроскар-меллоза (Ac-Di-Sol), сансет желтый FCF (Е 110) (для дозировок 2.5 мг и 5 мг), железа(III) оксид желтый (Е 171) (для дозировки 10 мг), бриллиантовый синий FCF (AL 11 %-13 %) (Е 133) (для дозировки 20 мг), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, оранжевого цвета, со скошенными краями и с плоской поверхностью с обеих сторон (для дозировок 2.5 мг и 5 мг).

Таблетки круглой формы, желтого цвета, со скошенными краями и с плоской поверхностью с обеих сторон (для дозировки 10 мг).

Таблетки круглой формы, синего цвета, со скошенными краями и с плоской поверхностью с обеих сторон (для дозировки 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.

Код АТХ С07АВ12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. Пища не оказывает влияния на всасывание небиволола. Препарат можно принимать независимо от приема пищи или во время еды.

Небиволол подвергается метаболизации, частично, с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов.

Метаболизация небиволола путем ароматического гидроксилирования подвержена генетическому окислительному полиморфизму, зависящему от CYP2D6.

[attention type=red][attention type=green][attention type=yellow]
Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у индивидуумов с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.
[/attention][/attention][/attention]

При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе максимальная концентрация в плазме неизмененного небиволола у индивидумов c медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом.

При анализе суммы, состоящей из неизмененной субстанции и активных метаболитов, разница максимальных концентраций в плазме является 1,3-1,4-кратной. Исходя из различия в степени метаболизации, дозу небиволола следует устанавливать всегда в зависимости от индивидуальных потребностей пациента: лицам с медленным метаболизмом могут, таким образом, потребоваться более низкие дозы.

У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 часов. У индивидуумов с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз больше.

У лиц с быстрым метаболизмом концентрация в плазме RSSS-энантиомера несколько выше, чем таковая SRRR-энантиомера. У индивидуумов с медленным метаболизмом эта разница больше.

У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения, приблизительно, в два раза больше.

Устойчивый уровень в плазме для небиволола у большинства пациентов (лица с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 часов, для гидроксиметаболитов – спустя несколько суток.

При количествах небиволола от 1 до 30 мг концентрации в плазме пропорциональны дозе. Возраст не оказывает влияния на фармакокинетику небиволола.

В плазме оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола – 97,9%.

Через неделю после введения 38% дозы выводится через почки и 48% – с калом. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5% от дозы.

Печеночная недостаточность

[attention type=green][attention type=yellow][attention type=red]
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью пиковая плазменная концентрация d-небиволола увеличилась в 3 раза, AUC увеличилась в 10 раз, а клиренс понизился на 86%. Исследования на пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились, поэтому небиволол противопоказан для этих пациентов.
[/attention][/attention][/attention]

Почечная недостаточность

Клиренс небиволола не изменился после применения однократной дозы 5 мг препарата пациентам с легкой почечной недостаточностью (ClCr 50 – 80 мл/мин, n=7), и был незначительно снижен у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (ClCr 30 – 50 мл/мин, n=9), но был понижен на 53% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (ClCr

Гипотензивные таблетки Небивал: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Небивал от чего применяют таблетки

Артериальная гипертензия – серьезное заболевание, развитие которого может привести к опасным для жизни пациента последствиям.

Инсульт, возможный инфаркт, значительное снижение качества жизни – все это является следствием постоянно повышенного давления.

В связи с тем, что лечение причин гипертонии зачастую является весьма затруднительным мероприятием, широко распространено купирование симптомов этого заболевания посредством приема гипотензивных средств, одним из которых является Небивал.

Такие препараты не в состоянии излечить причину заболевания, но могут эффективно воздействовать на биохимический механизм возникновения гипертонии. Это приводит к снижению давления на определенное время, что весьма важно в период обострения гипертонической болезни. Как действуют таблетки Небивал, от чего назначаются и какие побочные действия имеют?

Принцип действия и фармакокинетика

Состав препарата включает в себя два активных вещества, по-разному воздействующие на организм человека. Благодаря такому комплексному воздействию необходимое снижение давления достигается достаточно быстро, а эффект сохраняется продолжительное время.

Таблетки Небивал 5 мг

D-Небиволол воздействует на В1-адренорецепторы, избирательно блокируя их. В результате сигналы рецепторов, ответственных за сокращение мышц сосудов, их сужение, и, как следствие, повышение давления, не доходят до клеток мышц. Это приводит к понижению давления.

L-Небиволол действует иначе. Это вещество выступает стимулятором выработки оксида азота, происходящей в эндотелии сосудов. Чем больше данного соединения вырабатывает эндотелий, тем больше расслабляются мышцы, поддерживающие сосуды в гипертонусе.

Препарат приводит к стабилизации сердечного выброса, уменьшению синтеза ренина, угнетением барорецепторов. В результате такого комбинированного воздействия сосуды расширяются, в результате чего наблюдается понижение АД.

Кроме того, нормализуется работа сердечной мышцы, слишком активно накачивающей кровь, уменьшаются проявления стенокардии.

Препарат нормализует давление в левом желудочке, снижает потребность миокарда в кислородном питании, стабилизирует диастолическое наполнение.

Небивал отличается достаточно неплохими фармакокинетическими показателями. Всасывание препарата зависит от скорости метаболизма пациента. При этом потребление пищи никак не влияет на способность активных веществ достигать соответствующих рецепторов.

Для людей с повышенным метаболизмом доля вступающего в реакцию вещества составляет до 15%, а действие начинается в течение суток. Сниженные показатели обмена веществ в несколько раз замедляют наступление активной фазы действия препарата, но, при этом, значительно увеличивают долю реагирующего вещества. В этом случае она достигает 98%.

[attention type=yellow][attention type=red][attention type=green]
Такие свойства препарата позволяют достаточно широко использовать его в медицинской практике. Каковы основные показания к его назначению?
[/attention][/attention][/attention]

Любые нарушения метаболизма влияют на активность препарата и безопасность его приема.

Небивал: от чего применяют таблетки?

Лекарство применяется для купирования высокого АД. Стенокардия, ишемия сердца, хроническая недостаточность также считаются патологиями, при которых действие Небивала дает положительный эффект.

Особенно часто препарат назначается пожилым людям, в качестве поддерживающей ССД терапии. В таком случае Небивал комбинируется с иными средствами.

Наличие многих хронических заболеваний обычно не является причиной отказа от приема средства, если только патология не переходит в острую стадию.

Существуют, однако, и противопоказания, делающие прием препарата нежелательным и даже опасным для жизни пациента:

  • значительные нарушения в деятельности почек – это обусловлено токсическим действием препарата;
  • пониженное давление – гипотензивные свойства препарата в таком случае опасны;
  • плохое прохождение синусового сигнала;
  • нарушения обмена глюкозы и диабет;
  • бронхиальная астма – возможно угнетение дыхательных центров;
  • снижение пульса до показателей ниже 60-ти – действие таблеток в таком случае опасно угнетает сердечную активность;
  • коллапс и острая сердечная недостаточность – вместо поддерживающего эффекта средство ухудшит деятельность сердца.

Больным с подобными диагнозами нельзя принимать Небивал в активных дозах. В этом случае лучше подобрать другие гипотензивные препараты. В остальных случаях применение данного лекарства может быть прекращено, если в процессе лечения проявляются аллергические реакции.

Небивал не стоит применять также в процессе беременности. Ограничить прием препарата необходимо и в период лактации – активные вещества имеют способность переноситься с грудным молоком и оказывать плохое воздействие на грудного ребенка.

Комбинирование Небивала с другими препаратами необходимо осуществлять только по назначению врача.

Побочные эффекты

Прием Небивала, даже согласованный с врачом, может оказать ряд побочных эффектов. Наиболее часто встречающиеся негативные побочные действия – головная боль. В определенных случаях может возникать сильная тошнота, периодически переходящая в рвоту.

Могут наблюдаться следующие побочные эффекты: 

  • проблемы с функционированием ЖКТ, выражающиеся в расстройстве стула, вздутии живота и значительном снижении аппетита пациента;
  • со стороны органов дыхания возможно развитие одышки, затрудненного дыхания в ночное время. Иногда наблюдаются периодические спазмы бронхов;
  • аллергические реакции – зуд, сыпь по всему телу, очень редко – отек Квинке;
  • очень часто пациент испытывает повышенную утомляемость, сопровождаемую рассеянностью внимания, снижением моторики. Это заставляет отказаться от управления машинами и механизмами в период лечения Небивалом.

Появление побочных реакций – повод немедленного обращения за консультацией специалиста.

Лекарственные формы и методы приема

Сопровождающая Небивал инструкция по применению подразумевает различные методы приема лекарства и разную дозировку.

Выбор того или иного алгоритма осуществляется врачом и зависит от нескольких факторов, основными из которых являются тип заболевания, общее состояние больного, его возраст и наличие противопоказаний.

Лекарство выпускается в виде таблеток сложной формы – круглой, со скошенными краями. Фармакологическая промышленность производит один тип препарата – в таблетках, содержащих по 5 миллиграммов активного вещества. Таблетки упакованы в блистеры по десять штук. В стандартной пачке находится по два блистера.

При лечении чрезмерно высокого давления практикуется следующий метод приема препарата. Небивал употребляется один раз в сутки, в количестве 1-й стандартной таблетки.

При этом время приема подбирается, исходя из ритма жизни пациента. Наиболее эффективным считается прием в утреннее время, с 9 до 11 часов. Для достижения лучшего лечебного воздействия большую роль играет соблюдение предписанного режима приема.

Время употребления таблетки нельзя переносить, крайне не рекомендуется допускать пропуски приема препарата.Действие активных веществ заметно после 5-7 дней лечения.

Курс препарата составляет до трех недель, после чего практикуется перерыв в течение недели.

Иначе принимается препарат для лечения некоторых форм сердечной недостаточности. В этом случае применяется постепенное повышение дозировки. Первые две недели прописывают по одной четверти таблетки. Затем дозу постепенно увеличивают до 10 мг в сутки.

Каждое повышение дозы, равно как и вводная неделя приема, требует повышенного внимания к состоянию пациента.

Практикуется измерение давления через 2-3 часа после приема средства, а также контроль над общим самочувствием больного. Любая аномалия состояния является поводом для пересмотра дозировки.

Если такими мерами самочувствие больного стабилизировать не удается, прием Небивала прекращают, переходя на другие лекарства.

[attention type=red][attention type=green][attention type=yellow]
В обычных условиях нельзя резко заканчивать прием Небивала. Безопаснее постепенно уменьшать дозу – в таком случае снижается риск резкого повышения АД. Снижение дозы приема лекарства проходит в несколько этапов, каждый из которых длится 3-4 дня.
[/attention][/attention][/attention]

Максимальная доза лекарства для пациентов с заболеваниями почек не может превышать 2,5 миллиграмма за одни сутки.

Взаимодействие и передозировка

Небивал хорошо сочетается с гипотензивными препаратами группы гидрохлоротиазидов, отличающихся мочегонными свойствами.

Именно комплекс из этих двух препаратов является наиболее распространенным способом лечения гипертонии, особенно для пожилых людей.

Разные принципы действия таких препаратов, с одной стороны, взаимно усиливают действие друг друга. С другой стороны, снижается риск передозировки либо другого опасного явления, например, слишком активного понижения давления у пациента.

В то же время, препарат не рекомендуется употреблять совместно с некоторыми типами лекарственных препаратов. Не рекомендуется употреблять Небивал и аналоги (Небилет, Нодон, Небикард) с Сультопридом, а также с Флоктафенином. Совместный прием этих препаратов может приводить к аритмии желудочков.

Запрещен прием Небивала с блокираторами кальциевых каналов, а также с препаратами антиаритмического действия, так как это может привести к гипотонии и опасному снижению пульса.

Клонидин и Кофелин, а также их аналоги, в сочетании с рассматриваемым препаратом дают неожиданный эффект – повышают артериальное давление, поэтому их совместное применение категорически запрещено.

Баклофен, Амифостин и сахароснижающие препараты могут применяться совместно с Небивалом, однако в таком случае необходима осторожность и постоянный контроль состояния пациента. Такое сочетание может усилить эффект препарата и вызвать гипотонию.

Любые антидепрессанты могут усилить действие препарата и его побочные эффекты на ЦНС. Прием антидепрессантов лучше прекратить за несколько дней до начала курса лечения Небивалом.

Алкоголь не влияет на интенсивность действия лекарственного средства.

Проявления передозировки и ее лечение

Иногда возможна передозировка препарата. Это случается, если была неправильно подобрана суточная доза, либо в случае индивидуальной гиперчувствительности к активным веществам Небивала.

Характерные для передозировки симптомы заключаются в появлении тошноты, слабости, резком снижении давления, рвоте, изредка – цианозе.

При тяжелом отравлении возможна кома, остановка сердца, смерть пациента. Больной с передозировкой препарата нуждается в неотложной помощи.

Прежде всего, следует сделать промывание и употребить сильные сорбенты, лучше на основе современных вариантов активированного угля. Далее проводится купирование симптомов передозировки – медикаментозное повышение давления, снятие судорог, поддержание сердечного ритма. Используются адреностимуляторы, Допамин, в особых случаях – Норадреналин.

Первую помощь – промывание желудка – нужно оказать самостоятельно в ожидании бригады неотложной помощи.

по теме

Небиволол – препарат со схожим фармакологическим действием. Подробнее о нем в видео:

Про таблетки Небивал отзывы в целом хорошие как со стороны пациентов, так и врачей. Регулярное употребление препарата по рецепту врача является действенным средством при гипертонии и ишемии.

[attention type=green][attention type=yellow][attention type=red]
Прием препарата требует высокой степени ответственности – недопустимо нарушать режим приема, так как это может снизить эффект от лечения. В то же время, передозировка препарата чревата серьезными последствиями, вплоть до летального исхода.
[/attention][/attention][/attention]

Поэтому неукоснительное соблюдение рекомендаций специалиста критически необходимо.

Кроме того, лечение, особенно у пожилых пациентов, нередко сочетает прием нескольких препаратов. В таком случае необходимо внимательно следить за самочувствием больного, во избежание негативных последствий взаимодействия данных лекарственных средств. Нельзя не отметить доступную стоимость препарата. На таблетки Небивал цена составляет порядка 50-60 гривен.

НЕБИВОЛОЛ

Небивал от чего применяют таблетки

Таблетки белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне.

1 таб.
небиволола гидрохлорид5.45 мг,
 что соответствует содержанию небиволола5 мг

Вспомогательные вещества: бетадекс (бетациклодекстрин) – 23 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 36.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 108.55 мг, кросповидон – 1.9 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.9 мг, магния стеарат – 1.8 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.14 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.14 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола.

D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Фармакокинетика

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект “первого прохождения” через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола – 97.9%.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

[attention type=yellow][attention type=red][attention type=green]
У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов – 24 ч, энантиомеров небиволола – 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов – 48 ч, энантиомеров небиволола – 30-50 ч.
[/attention][/attention][/attention]

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

Показания

Артериальная гипертензия.

ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.

); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд.

/мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.

Дозировка

Взрослым для приема внутрь – 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.

Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко – обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко – усугубление течения псориаза.

Аллергические реакции: в отдельных случаях – ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.

При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Особые указания

С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

[attention type=red][attention type=green][attention type=yellow]
При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.
[/attention][/attention][/attention]

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.

Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

Применение у детей не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 мес.

Описание препарата НЕБИВОЛОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Небием (5 мг)

Небивал от чего применяют таблетки
Небивал от чего применяют таблетки

  • русский
  • қазақша

Небием

Международное непатентованное название

Небиволол

Лекарственная форма

Таблетки 2.5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – небиволола гидрохлорида 2.72 мг, 5.44 мг, 10.88 мг или 21.76 мг эквивалентно небивололу 2.5 мг, 5.00 мг, 10.00 мг или 20.00 мг соответственно,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101), крахмал прежелатинизированный (Крахмал 1500), маннитол 60 (Пеарлитол 160 С), гидроксипропилметилцеллюлоза (Метоцел Е15 Премиум LV), натрия лаурилсульфата (Тексапон k 12 P PH), целлюлоза микрокристал-лическая (Авицел РН 102), полисорбат 80 (Сепитрап 80), натрия кроскар-меллоза (Ac-Di-Sol), сансет желтый FCF (Е 110) (для дозировок 2.5 мг и 5 мг), железа(III) оксид желтый (Е 171) (для дозировки 10 мг), бриллиантовый синий FCF (AL 11 %-13 %) (Е 133) (для дозировки 20 мг), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, оранжевого цвета, со скошенными краями и с плоской поверхностью с обеих сторон (для дозировок 2.5 мг и 5 мг).

Таблетки круглой формы, желтого цвета, со скошенными краями и с плоской поверхностью с обеих сторон (для дозировки 10 мг).

Таблетки круглой формы, синего цвета, со скошенными краями и с плоской поверхностью с обеих сторон (для дозировки 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.

Код АТХ С07АВ12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. Пища не оказывает влияния на всасывание небиволола. Препарат можно принимать независимо от приема пищи или во время еды.

Небиволол подвергается метаболизации, частично, с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов.

Метаболизация небиволола путем ароматического гидроксилирования подвержена генетическому окислительному полиморфизму, зависящему от CYP2D6.

[attention type=red][attention type=green][attention type=yellow]
Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у индивидуумов с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.
[/attention][/attention][/attention]

При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе максимальная концентрация в плазме неизмененного небиволола у индивидумов c медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом.

При анализе суммы, состоящей из неизмененной субстанции и активных метаболитов, разница максимальных концентраций в плазме является 1,3-1,4-кратной. Исходя из различия в степени метаболизации, дозу небиволола следует устанавливать всегда в зависимости от индивидуальных потребностей пациента: лицам с медленным метаболизмом могут, таким образом, потребоваться более низкие дозы.

У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 часов. У индивидуумов с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз больше.

У лиц с быстрым метаболизмом концентрация в плазме RSSS-энантиомера несколько выше, чем таковая SRRR-энантиомера. У индивидуумов с медленным метаболизмом эта разница больше.

У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения, приблизительно, в два раза больше.

Устойчивый уровень в плазме для небиволола у большинства пациентов (лица с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 часов, для гидроксиметаболитов – спустя несколько суток.

При количествах небиволола от 1 до 30 мг концентрации в плазме пропорциональны дозе. Возраст не оказывает влияния на фармакокинетику небиволола.

В плазме оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола – 97,9%.

Через неделю после введения 38% дозы выводится через почки и 48% – с калом. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5% от дозы.

Печеночная недостаточность

[attention type=green][attention type=yellow][attention type=red]
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью пиковая плазменная концентрация d-небиволола увеличилась в 3 раза, AUC увеличилась в 10 раз, а клиренс понизился на 86%. Исследования на пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились, поэтому небиволол противопоказан для этих пациентов.
[/attention][/attention][/attention]

Почечная недостаточность

Клиренс небиволола не изменился после применения однократной дозы 5 мг препарата пациентам с легкой почечной недостаточностью (ClCr 50 – 80 мл/мин, n=7), и был незначительно снижен у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (ClCr 30 – 50 мл/мин, n=9), но был понижен на 53% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (ClCr

Гипотензивные таблетки Небивал: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Небивал от чего применяют таблетки

Артериальная гипертензия – серьезное заболевание, развитие которого может привести к опасным для жизни пациента последствиям.

Инсульт, возможный инфаркт, значительное снижение качества жизни – все это является следствием постоянно повышенного давления.

В связи с тем, что лечение причин гипертонии зачастую является весьма затруднительным мероприятием, широко распространено купирование симптомов этого заболевания посредством приема гипотензивных средств, одним из которых является Небивал.

Такие препараты не в состоянии излечить причину заболевания, но могут эффективно воздействовать на биохимический механизм возникновения гипертонии. Это приводит к снижению давления на определенное время, что весьма важно в период обострения гипертонической болезни. Как действуют таблетки Небивал, от чего назначаются и какие побочные действия имеют?

Принцип действия и фармакокинетика

Состав препарата включает в себя два активных вещества, по-разному воздействующие на организм человека. Благодаря такому комплексному воздействию необходимое снижение давления достигается достаточно быстро, а эффект сохраняется продолжительное время.

Таблетки Небивал 5 мг

D-Небиволол воздействует на В1-адренорецепторы, избирательно блокируя их. В результате сигналы рецепторов, ответственных за сокращение мышц сосудов, их сужение, и, как следствие, повышение давления, не доходят до клеток мышц. Это приводит к понижению давления.

L-Небиволол действует иначе. Это вещество выступает стимулятором выработки оксида азота, происходящей в эндотелии сосудов. Чем больше данного соединения вырабатывает эндотелий, тем больше расслабляются мышцы, поддерживающие сосуды в гипертонусе.

Препарат приводит к стабилизации сердечного выброса, уменьшению синтеза ренина, угнетением барорецепторов. В результате такого комбинированного воздействия сосуды расширяются, в результате чего наблюдается понижение АД.

Кроме того, нормализуется работа сердечной мышцы, слишком активно накачивающей кровь, уменьшаются проявления стенокардии.

Препарат нормализует давление в левом желудочке, снижает потребность миокарда в кислородном питании, стабилизирует диастолическое наполнение.

Небивал отличается достаточно неплохими фармакокинетическими показателями. Всасывание препарата зависит от скорости метаболизма пациента. При этом потребление пищи никак не влияет на способность активных веществ достигать соответствующих рецепторов.

Для людей с повышенным метаболизмом доля вступающего в реакцию вещества составляет до 15%, а действие начинается в течение суток. Сниженные показатели обмена веществ в несколько раз замедляют наступление активной фазы действия препарата, но, при этом, значительно увеличивают долю реагирующего вещества. В этом случае она достигает 98%.

[attention type=yellow][attention type=red][attention type=green]
Такие свойства препарата позволяют достаточно широко использовать его в медицинской практике. Каковы основные показания к его назначению?
[/attention][/attention][/attention]

Любые нарушения метаболизма влияют на активность препарата и безопасность его приема.

Небивал: от чего применяют таблетки?

Лекарство применяется для купирования высокого АД. Стенокардия, ишемия сердца, хроническая недостаточность также считаются патологиями, при которых действие Небивала дает положительный эффект.

Особенно часто препарат назначается пожилым людям, в качестве поддерживающей ССД терапии. В таком случае Небивал комбинируется с иными средствами.

Наличие многих хронических заболеваний обычно не является причиной отказа от приема средства, если только патология не переходит в острую стадию.

Существуют, однако, и противопоказания, делающие прием препарата нежелательным и даже опасным для жизни пациента:

  • значительные нарушения в деятельности почек – это обусловлено токсическим действием препарата;
  • пониженное давление – гипотензивные свойства препарата в таком случае опасны;
  • плохое прохождение синусового сигнала;
  • нарушения обмена глюкозы и диабет;
  • бронхиальная астма – возможно угнетение дыхательных центров;
  • снижение пульса до показателей ниже 60-ти – действие таблеток в таком случае опасно угнетает сердечную активность;
  • коллапс и острая сердечная недостаточность – вместо поддерживающего эффекта средство ухудшит деятельность сердца.

Больным с подобными диагнозами нельзя принимать Небивал в активных дозах. В этом случае лучше подобрать другие гипотензивные препараты. В остальных случаях применение данного лекарства может быть прекращено, если в процессе лечения проявляются аллергические реакции.

Небивал не стоит применять также в процессе беременности. Ограничить прием препарата необходимо и в период лактации – активные вещества имеют способность переноситься с грудным молоком и оказывать плохое воздействие на грудного ребенка.

Комбинирование Небивала с другими препаратами необходимо осуществлять только по назначению врача.

Побочные эффекты

Прием Небивала, даже согласованный с врачом, может оказать ряд побочных эффектов. Наиболее часто встречающиеся негативные побочные действия – головная боль. В определенных случаях может возникать сильная тошнота, периодически переходящая в рвоту.

Могут наблюдаться следующие побочные эффекты: 

  • проблемы с функционированием ЖКТ, выражающиеся в расстройстве стула, вздутии живота и значительном снижении аппетита пациента;
  • со стороны органов дыхания возможно развитие одышки, затрудненного дыхания в ночное время. Иногда наблюдаются периодические спазмы бронхов;
  • аллергические реакции – зуд, сыпь по всему телу, очень редко – отек Квинке;
  • очень часто пациент испытывает повышенную утомляемость, сопровождаемую рассеянностью внимания, снижением моторики. Это заставляет отказаться от управления машинами и механизмами в период лечения Небивалом.

Появление побочных реакций – повод немедленного обращения за консультацией специалиста.

Лекарственные формы и методы приема

Сопровождающая Небивал инструкция по применению подразумевает различные методы приема лекарства и разную дозировку.

Выбор того или иного алгоритма осуществляется врачом и зависит от нескольких факторов, основными из которых являются тип заболевания, общее состояние больного, его возраст и наличие противопоказаний.

Лекарство выпускается в виде таблеток сложной формы – круглой, со скошенными краями. Фармакологическая промышленность производит один тип препарата – в таблетках, содержащих по 5 миллиграммов активного вещества. Таблетки упакованы в блистеры по десять штук. В стандартной пачке находится по два блистера.

При лечении чрезмерно высокого давления практикуется следующий метод приема препарата. Небивал употребляется один раз в сутки, в количестве 1-й стандартной таблетки.

При этом время приема подбирается, исходя из ритма жизни пациента. Наиболее эффективным считается прием в утреннее время, с 9 до 11 часов. Для достижения лучшего лечебного воздействия большую роль играет соблюдение предписанного режима приема.

Время употребления таблетки нельзя переносить, крайне не рекомендуется допускать пропуски приема препарата.Действие активных веществ заметно после 5-7 дней лечения.

Курс препарата составляет до трех недель, после чего практикуется перерыв в течение недели.

Иначе принимается препарат для лечения некоторых форм сердечной недостаточности. В этом случае применяется постепенное повышение дозировки. Первые две недели прописывают по одной четверти таблетки. Затем дозу постепенно увеличивают до 10 мг в сутки.

Каждое повышение дозы, равно как и вводная неделя приема, требует повышенного внимания к состоянию пациента.

Практикуется измерение давления через 2-3 часа после приема средства, а также контроль над общим самочувствием больного. Любая аномалия состояния является поводом для пересмотра дозировки.

Если такими мерами самочувствие больного стабилизировать не удается, прием Небивала прекращают, переходя на другие лекарства.

[attention type=red][attention type=green][attention type=yellow]
В обычных условиях нельзя резко заканчивать прием Небивала. Безопаснее постепенно уменьшать дозу – в таком случае снижается риск резкого повышения АД. Снижение дозы приема лекарства проходит в несколько этапов, каждый из которых длится 3-4 дня.
[/attention][/attention][/attention]

Максимальная доза лекарства для пациентов с заболеваниями почек не может превышать 2,5 миллиграмма за одни сутки.

Взаимодействие и передозировка

Небивал хорошо сочетается с гипотензивными препаратами группы гидрохлоротиазидов, отличающихся мочегонными свойствами.

Именно комплекс из этих двух препаратов является наиболее распространенным способом лечения гипертонии, особенно для пожилых людей.

Разные принципы действия таких препаратов, с одной стороны, взаимно усиливают действие друг друга. С другой стороны, снижается риск передозировки либо другого опасного явления, например, слишком активного понижения давления у пациента.

В то же время, препарат не рекомендуется употреблять совместно с некоторыми типами лекарственных препаратов. Не рекомендуется употреблять Небивал и аналоги (Небилет, Нодон, Небикард) с Сультопридом, а также с Флоктафенином. Совместный прием этих препаратов может приводить к аритмии желудочков.

Запрещен прием Небивала с блокираторами кальциевых каналов, а также с препаратами антиаритмического действия, так как это может привести к гипотонии и опасному снижению пульса.

Клонидин и Кофелин, а также их аналоги, в сочетании с рассматриваемым препаратом дают неожиданный эффект – повышают артериальное давление, поэтому их совместное применение категорически запрещено.

Баклофен, Амифостин и сахароснижающие препараты могут применяться совместно с Небивалом, однако в таком случае необходима осторожность и постоянный контроль состояния пациента. Такое сочетание может усилить эффект препарата и вызвать гипотонию.

Любые антидепрессанты могут усилить действие препарата и его побочные эффекты на ЦНС. Прием антидепрессантов лучше прекратить за несколько дней до начала курса лечения Небивалом.

Алкоголь не влияет на интенсивность действия лекарственного средства.

Проявления передозировки и ее лечение

Иногда возможна передозировка препарата. Это случается, если была неправильно подобрана суточная доза, либо в случае индивидуальной гиперчувствительности к активным веществам Небивала.

Характерные для передозировки симптомы заключаются в появлении тошноты, слабости, резком снижении давления, рвоте, изредка – цианозе.

При тяжелом отравлении возможна кома, остановка сердца, смерть пациента. Больной с передозировкой препарата нуждается в неотложной помощи.

Прежде всего, следует сделать промывание и употребить сильные сорбенты, лучше на основе современных вариантов активированного угля. Далее проводится купирование симптомов передозировки – медикаментозное повышение давления, снятие судорог, поддержание сердечного ритма. Используются адреностимуляторы, Допамин, в особых случаях – Норадреналин.

Первую помощь – промывание желудка – нужно оказать самостоятельно в ожидании бригады неотложной помощи.

по теме

Небиволол – препарат со схожим фармакологическим действием. Подробнее о нем в видео:

Про таблетки Небивал отзывы в целом хорошие как со стороны пациентов, так и врачей. Регулярное употребление препарата по рецепту врача является действенным средством при гипертонии и ишемии.

[attention type=green][attention type=yellow][attention type=red]
Прием препарата требует высокой степени ответственности – недопустимо нарушать режим приема, так как это может снизить эффект от лечения. В то же время, передозировка препарата чревата серьезными последствиями, вплоть до летального исхода.
[/attention][/attention][/attention]

Поэтому неукоснительное соблюдение рекомендаций специалиста критически необходимо.

Кроме того, лечение, особенно у пожилых пациентов, нередко сочетает прием нескольких препаратов. В таком случае необходимо внимательно следить за самочувствием больного, во избежание негативных последствий взаимодействия данных лекарственных средств. Нельзя не отметить доступную стоимость препарата. На таблетки Небивал цена составляет порядка 50-60 гривен.

НЕБИВОЛОЛ

Небивал от чего применяют таблетки

Действующее вещество

– небиволол (nebivolol)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне.

1 таб.
небиволола гидрохлорид5.45 мг,
 что соответствует содержанию небиволола5 мг

Вспомогательные вещества: бетадекс (бетациклодекстрин) – 23 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 36.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 108.55 мг, кросповидон – 1.9 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.9 мг, магния стеарат – 1.8 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.14 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.14 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола.

D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Фармакокинетика

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект “первого прохождения” через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола – 97.9%.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

[attention type=yellow][attention type=red][attention type=green]
У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов – 24 ч, энантиомеров небиволола – 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов – 48 ч, энантиомеров небиволола – 30-50 ч.
[/attention][/attention][/attention]

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

Показания

Артериальная гипертензия.

ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.

); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд.

/мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.

Дозировка

Взрослым для приема внутрь – 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.

Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко – обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко – усугубление течения псориаза.

Аллергические реакции: в отдельных случаях – ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.

При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Особые указания

С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

[attention type=red][attention type=green][attention type=yellow]
При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.
[/attention][/attention][/attention]

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.

Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

Применение у детей не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 мес.

Описание препарата НЕБИВОЛОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Небием (5 мг)

Небивал от чего применяют таблетки
Небивал от чего применяют таблетки

  • русский
  • қазақша

Небием

Международное непатентованное название

Небиволол

Лекарственная форма

Таблетки 2.5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – небиволола гидрохлорида 2.72 мг, 5.44 мг, 10.88 мг или 21.76 мг эквивалентно небивололу 2.5 мг, 5.00 мг, 10.00 мг или 20.00 мг соответственно,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 101), крахмал прежелатинизированный (Крахмал 1500), маннитол 60 (Пеарлитол 160 С), гидроксипропилметилцеллюлоза (Метоцел Е15 Премиум LV), натрия лаурилсульфата (Тексапон k 12 P PH), целлюлоза микрокристал-лическая (Авицел РН 102), полисорбат 80 (Сепитрап 80), натрия кроскар-меллоза (Ac-Di-Sol), сансет желтый FCF (Е 110) (для дозировок 2.5 мг и 5 мг), железа(III) оксид желтый (Е 171) (для дозировки 10 мг), бриллиантовый синий FCF (AL 11 %-13 %) (Е 133) (для дозировки 20 мг), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, оранжевого цвета, со скошенными краями и с плоской поверхностью с обеих сторон (для дозировок 2.5 мг и 5 мг).

Таблетки круглой формы, желтого цвета, со скошенными краями и с плоской поверхностью с обеих сторон (для дозировки 10 мг).

Таблетки круглой формы, синего цвета, со скошенными краями и с плоской поверхностью с обеих сторон (для дозировки 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.

Код АТХ С07АВ12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. Пища не оказывает влияния на всасывание небиволола. Препарат можно принимать независимо от приема пищи или во время еды.

Небиволол подвергается метаболизации, частично, с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов.

Метаболизация небиволола путем ароматического гидроксилирования подвержена генетическому окислительному полиморфизму, зависящему от CYP2D6.

[attention type=red][attention type=green][attention type=yellow]
Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у индивидуумов с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.
[/attention][/attention][/attention]

При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе максимальная концентрация в плазме неизмененного небиволола у индивидумов c медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом.

При анализе суммы, состоящей из неизмененной субстанции и активных метаболитов, разница максимальных концентраций в плазме является 1,3-1,4-кратной. Исходя из различия в степени метаболизации, дозу небиволола следует устанавливать всегда в зависимости от индивидуальных потребностей пациента: лицам с медленным метаболизмом могут, таким образом, потребоваться более низкие дозы.

У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 часов. У индивидуумов с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз больше.

У лиц с быстрым метаболизмом концентрация в плазме RSSS-энантиомера несколько выше, чем таковая SRRR-энантиомера. У индивидуумов с медленным метаболизмом эта разница больше.

У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения, приблизительно, в два раза больше.

Устойчивый уровень в плазме для небиволола у большинства пациентов (лица с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 часов, для гидроксиметаболитов – спустя несколько суток.

При количествах небиволола от 1 до 30 мг концентрации в плазме пропорциональны дозе. Возраст не оказывает влияния на фармакокинетику небиволола.

В плазме оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола – 97,9%.

Через неделю после введения 38% дозы выводится через почки и 48% – с калом. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5% от дозы.

Печеночная недостаточность

[attention type=green][attention type=yellow][attention type=red]
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью пиковая плазменная концентрация d-небиволола увеличилась в 3 раза, AUC увеличилась в 10 раз, а клиренс понизился на 86%. Исследования на пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились, поэтому небиволол противопоказан для этих пациентов.
[/attention][/attention][/attention]

Почечная недостаточность

Клиренс небиволола не изменился после применения однократной дозы 5 мг препарата пациентам с легкой почечной недостаточностью (ClCr 50 – 80 мл/мин, n=7), и был незначительно снижен у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (ClCr 30 – 50 мл/мин, n=9), но был понижен на 53% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (ClCr

Гипотензивные таблетки Небивал: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Небивал от чего применяют таблетки

Артериальная гипертензия – серьезное заболевание, развитие которого может привести к опасным для жизни пациента последствиям.

Инсульт, возможный инфаркт, значительное снижение качества жизни – все это является следствием постоянно повышенного давления.

В связи с тем, что лечение причин гипертонии зачастую является весьма затруднительным мероприятием, широко распространено купирование симптомов этого заболевания посредством приема гипотензивных средств, одним из которых является Небивал.

Такие препараты не в состоянии излечить причину заболевания, но могут эффективно воздействовать на биохимический механизм возникновения гипертонии. Это приводит к снижению давления на определенное время, что весьма важно в период обострения гипертонической болезни. Как действуют таблетки Небивал, от чего назначаются и какие побочные действия имеют?

Принцип действия и фармакокинетика

Состав препарата включает в себя два активных вещества, по-разному воздействующие на организм человека. Благодаря такому комплексному воздействию необходимое снижение давления достигается достаточно быстро, а эффект сохраняется продолжительное время.

Таблетки Небивал 5 мг

D-Небиволол воздействует на В1-адренорецепторы, избирательно блокируя их. В результате сигналы рецепторов, ответственных за сокращение мышц сосудов, их сужение, и, как следствие, повышение давления, не доходят до клеток мышц. Это приводит к понижению давления.

L-Небиволол действует иначе. Это вещество выступает стимулятором выработки оксида азота, происходящей в эндотелии сосудов. Чем больше данного соединения вырабатывает эндотелий, тем больше расслабляются мышцы, поддерживающие сосуды в гипертонусе.

Препарат приводит к стабилизации сердечного выброса, уменьшению синтеза ренина, угнетением барорецепторов. В результате такого комбинированного воздействия сосуды расширяются, в результате чего наблюдается понижение АД.

Кроме того, нормализуется работа сердечной мышцы, слишком активно накачивающей кровь, уменьшаются проявления стенокардии.

Препарат нормализует давление в левом желудочке, снижает потребность миокарда в кислородном питании, стабилизирует диастолическое наполнение.

Небивал отличается достаточно неплохими фармакокинетическими показателями. Всасывание препарата зависит от скорости метаболизма пациента. При этом потребление пищи никак не влияет на способность активных веществ достигать соответствующих рецепторов.

Для людей с повышенным метаболизмом доля вступающего в реакцию вещества составляет до 15%, а действие начинается в течение суток. Сниженные показатели обмена веществ в несколько раз замедляют наступление активной фазы действия препарата, но, при этом, значительно увеличивают долю реагирующего вещества. В этом случае она достигает 98%.

[attention type=yellow][attention type=red][attention type=green]
Такие свойства препарата позволяют достаточно широко использовать его в медицинской практике. Каковы основные показания к его назначению?
[/attention][/attention][/attention]

Любые нарушения метаболизма влияют на активность препарата и безопасность его приема.

Небивал: от чего применяют таблетки?

Лекарство применяется для купирования высокого АД. Стенокардия, ишемия сердца, хроническая недостаточность также считаются патологиями, при которых действие Небивала дает положительный эффект.

Особенно часто препарат назначается пожилым людям, в качестве поддерживающей ССД терапии. В таком случае Небивал комбинируется с иными средствами.

Наличие многих хронических заболеваний обычно не является причиной отказа от приема средства, если только патология не переходит в острую стадию.

Существуют, однако, и противопоказания, делающие прием препарата нежелательным и даже опасным для жизни пациента:

  • значительные нарушения в деятельности почек – это обусловлено токсическим действием препарата;
  • пониженное давление – гипотензивные свойства препарата в таком случае опасны;
  • плохое прохождение синусового сигнала;
  • нарушения обмена глюкозы и диабет;
  • бронхиальная астма – возможно угнетение дыхательных центров;
  • снижение пульса до показателей ниже 60-ти – действие таблеток в таком случае опасно угнетает сердечную активность;
  • коллапс и острая сердечная недостаточность – вместо поддерживающего эффекта средство ухудшит деятельность сердца.

Больным с подобными диагнозами нельзя принимать Небивал в активных дозах. В этом случае лучше подобрать другие гипотензивные препараты. В остальных случаях применение данного лекарства может быть прекращено, если в процессе лечения проявляются аллергические реакции.

Небивал не стоит применять также в процессе беременности. Ограничить прием препарата необходимо и в период лактации – активные вещества имеют способность переноситься с грудным молоком и оказывать плохое воздействие на грудного ребенка.

Комбинирование Небивала с другими препаратами необходимо осуществлять только по назначению врача.

Побочные эффекты

Прием Небивала, даже согласованный с врачом, может оказать ряд побочных эффектов. Наиболее часто встречающиеся негативные побочные действия – головная боль. В определенных случаях может возникать сильная тошнота, периодически переходящая в рвоту.

Могут наблюдаться следующие побочные эффекты: 

  • проблемы с функционированием ЖКТ, выражающиеся в расстройстве стула, вздутии живота и значительном снижении аппетита пациента;
  • со стороны органов дыхания возможно развитие одышки, затрудненного дыхания в ночное время. Иногда наблюдаются периодические спазмы бронхов;
  • аллергические реакции – зуд, сыпь по всему телу, очень редко – отек Квинке;
  • очень часто пациент испытывает повышенную утомляемость, сопровождаемую рассеянностью внимания, снижением моторики. Это заставляет отказаться от управления машинами и механизмами в период лечения Небивалом.

Появление побочных реакций – повод немедленного обращения за консультацией специалиста.

Лекарственные формы и методы приема

Сопровождающая Небивал инструкция по применению подразумевает различные методы приема лекарства и разную дозировку.

Выбор того или иного алгоритма осуществляется врачом и зависит от нескольких факторов, основными из которых являются тип заболевания, общее состояние больного, его возраст и наличие противопоказаний.

Лекарство выпускается в виде таблеток сложной формы – круглой, со скошенными краями. Фармакологическая промышленность производит один тип препарата – в таблетках, содержащих по 5 миллиграммов активного вещества. Таблетки упакованы в блистеры по десять штук. В стандартной пачке находится по два блистера.

При лечении чрезмерно высокого давления практикуется следующий метод приема препарата. Небивал употребляется один раз в сутки, в количестве 1-й стандартной таблетки.

При этом время приема подбирается, исходя из ритма жизни пациента. Наиболее эффективным считается прием в утреннее время, с 9 до 11 часов. Для достижения лучшего лечебного воздействия большую роль играет соблюдение предписанного режима приема.

Время употребления таблетки нельзя переносить, крайне не рекомендуется допускать пропуски приема препарата.Действие активных веществ заметно после 5-7 дней лечения.

Курс препарата составляет до трех недель, после чего практикуется перерыв в течение недели.

Иначе принимается препарат для лечения некоторых форм сердечной недостаточности. В этом случае применяется постепенное повышение дозировки. Первые две недели прописывают по одной четверти таблетки. Затем дозу постепенно увеличивают до 10 мг в сутки.

Каждое повышение дозы, равно как и вводная неделя приема, требует повышенного внимания к состоянию пациента.

Практикуется измерение давления через 2-3 часа после приема средства, а также контроль над общим самочувствием больного. Любая аномалия состояния является поводом для пересмотра дозировки.

Если такими мерами самочувствие больного стабилизировать не удается, прием Небивала прекращают, переходя на другие лекарства.

[attention type=red][attention type=green][attention type=yellow]
В обычных условиях нельзя резко заканчивать прием Небивала. Безопаснее постепенно уменьшать дозу – в таком случае снижается риск резкого повышения АД. Снижение дозы приема лекарства проходит в несколько этапов, каждый из которых длится 3-4 дня.
[/attention][/attention][/attention]

Максимальная доза лекарства для пациентов с заболеваниями почек не может превышать 2,5 миллиграмма за одни сутки.

Взаимодействие и передозировка

Небивал хорошо сочетается с гипотензивными препаратами группы гидрохлоротиазидов, отличающихся мочегонными свойствами.

Именно комплекс из этих двух препаратов является наиболее распространенным способом лечения гипертонии, особенно для пожилых людей.

Разные принципы действия таких препаратов, с одной стороны, взаимно усиливают действие друг друга. С другой стороны, снижается риск передозировки либо другого опасного явления, например, слишком активного понижения давления у пациента.

В то же время, препарат не рекомендуется употреблять совместно с некоторыми типами лекарственных препаратов. Не рекомендуется употреблять Небивал и аналоги (Небилет, Нодон, Небикард) с Сультопридом, а также с Флоктафенином. Совместный прием этих препаратов может приводить к аритмии желудочков.

Запрещен прием Небивала с блокираторами кальциевых каналов, а также с препаратами антиаритмического действия, так как это может привести к гипотонии и опасному снижению пульса.

Клонидин и Кофелин, а также их аналоги, в сочетании с рассматриваемым препаратом дают неожиданный эффект – повышают артериальное давление, поэтому их совместное применение категорически запрещено.

Баклофен, Амифостин и сахароснижающие препараты могут применяться совместно с Небивалом, однако в таком случае необходима осторожность и постоянный контроль состояния пациента. Такое сочетание может усилить эффект препарата и вызвать гипотонию.

Любые антидепрессанты могут усилить действие препарата и его побочные эффекты на ЦНС. Прием антидепрессантов лучше прекратить за несколько дней до начала курса лечения Небивалом.

Алкоголь не влияет на интенсивность действия лекарственного средства.

Проявления передозировки и ее лечение

Иногда возможна передозировка препарата. Это случается, если была неправильно подобрана суточная доза, либо в случае индивидуальной гиперчувствительности к активным веществам Небивала.

Характерные для передозировки симптомы заключаются в появлении тошноты, слабости, резком снижении давления, рвоте, изредка – цианозе.

При тяжелом отравлении возможна кома, остановка сердца, смерть пациента. Больной с передозировкой препарата нуждается в неотложной помощи.

Прежде всего, следует сделать промывание и употребить сильные сорбенты, лучше на основе современных вариантов активированного угля. Далее проводится купирование симптомов передозировки – медикаментозное повышение давления, снятие судорог, поддержание сердечного ритма. Используются адреностимуляторы, Допамин, в особых случаях – Норадреналин.

Первую помощь – промывание желудка – нужно оказать самостоятельно в ожидании бригады неотложной помощи.

по теме

Небиволол – препарат со схожим фармакологическим действием. Подробнее о нем в видео:

Про таблетки Небивал отзывы в целом хорошие как со стороны пациентов, так и врачей. Регулярное употребление препарата по рецепту врача является действенным средством при гипертонии и ишемии.

[attention type=green][attention type=yellow][attention type=red]
Прием препарата требует высокой степени ответственности – недопустимо нарушать режим приема, так как это может снизить эффект от лечения. В то же время, передозировка препарата чревата серьезными последствиями, вплоть до летального исхода.
[/attention][/attention][/attention]

Поэтому неукоснительное соблюдение рекомендаций специалиста критически необходимо.

Кроме того, лечение, особенно у пожилых пациентов, нередко сочетает прием нескольких препаратов. В таком случае необходимо внимательно следить за самочувствием больного, во избежание негативных последствий взаимодействия данных лекарственных средств. Нельзя не отметить доступную стоимость препарата. На таблетки Небивал цена составляет порядка 50-60 гривен.

НЕБИВОЛОЛ

Небивал от чего применяют таблетки

Действующее вещество

– небиволол (nebivolol)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне.

1 таб.
небиволола гидрохлорид5.45 мг,
 что соответствует содержанию небиволола5 мг

Вспомогательные вещества: бетадекс (бетациклодекстрин) – 23 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 36.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 108.55 мг, кросповидон – 1.9 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.9 мг, магния стеарат – 1.8 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.14 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.14 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.

14 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола.

D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев – через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Фармакокинетика

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект “первого прохождения” через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола – 97.9%.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

[attention type=yellow][attention type=red][attention type=green]
У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов – 24 ч, энантиомеров небиволола – 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов – 48 ч, энантиомеров небиволола – 30-50 ч.
[/attention][/attention][/attention]

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

Показания

Артериальная гипертензия.

ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.

); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд.

/мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.

Дозировка

Взрослым для приема внутрь – 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.

Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко – обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко – усугубление течения псориаза.

Аллергические реакции: в отдельных случаях – ангионевротический отек.

Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.

При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Особые указания

С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).

В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.

[attention type=red][attention type=green][attention type=yellow]
При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.
[/attention][/attention][/attention]

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.

Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).

Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).

Применение у детей не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 мес.

Описание препарата НЕБИВОЛОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Небиволол

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.